Контрацепција за мушкарце – прва пилула нове генерације корак ближе одобрењу

У свим тестираним дозама нису уочени значајни нежељени ефекти. Тај резултат отвара пут за већа клиничка испитивања која ће сада истражити и безбедност и ефикасност лека.

Резултати овог раног безбедносног испитивања, објављени у часопису Communications Medicine, представљају критичан први корак ка одобрењу лека, рекла је за Сајентифик Американ (Scientific American) др Стефани Пејџ, ендокринолог са Медицинског факултета Универзитета у Вашингтону, која није учествовала у студији.

Тренутно су једине доступне мушке методе контрацепције презервативи и вазектомија. Вазектомија се може поништити, али стопа успеха те процедуре знатно варира у погледу могућности зачећа након интервенције. Ако буде одобрен, ова нова пилула била би први лек те врсте.

„Безбедна и ефикасна мушка контрацептивна пилула понудиће паровима више могућности за контролу рађања“, рекла је Гунда Георг, професорка на Фармацеутском факултету Универзитета Минесоте, где је молекул лека развијен.

Универзитет Колумбија такође је учествовао у развоју лека, заједно са компанијом "YourChoice Therapeutics", која надгледа испитивања.

„Ово ће омогућити равноправнију поделу одговорности у планирању породице и пружити мушкарцима репродуктивну аутономију“, додала је Георг.

Како делује мушка контрацептивна пилула

Експериментална пилула, названа YCT-529, дизајнирана је да заустави производњу сперматозоида тако што прекида специфичне сигнале у телу.

Конкретно, лек делује тако што блокира протеин зван алфа рецептор ретиноичне киселине, за који се зна да има кључну улогу у формирању и сазревању сперматозоида. У тестисима се овај рецептор нормално активира убацивањем „кључа“ – метаболита витамина А – али лек спречава тај процес, чиме се прекида ланац реакција који води до стварања сперме.

Проналажење једињења са овим ефектом захтевало је да научници детаљно испитају структуру рецептора у тренутку када је повезан са својим „кључем“, као и да тестирају десетине молекула да би открили који могу да блокирају ту интеракцију.

У преклиничким тестовима на мушким лабораторијским мишевима, лек је показао значајне ефекте на производњу сперме. Изазвао је реверзибилну неплодност у року од четири недеље и показао 99 одсто ефикасности у спречавању трудноће код женки с којима су мужјаци били парени. Након престанка узимања, плодност мишева враћала се у року од четири до шест недеља.

Даља тестирања на неприматима дала су сличне резултате – број сперматозоида значајно се смањио у року од две недеље од почетка узимања лека и потпуно се опоравио у року од 10 до 15 недеља након престанка узимања. Та претклиничка испитивања поставила су основу за недавно клиничко испитивање на људима.

У испитивању је учествовало 16 мушкараца старости од 32 до 59 година, сви с претходно извршеном вазектомијом – што је била мера предострожности, у случају да експериментални лек има трајне ефекте на плодност, објаснила је Нађа Мановец, суоснивач и главна научна директорка компаније "YourChoice Therapeutics", за Сајентифик Американ (Scientific American).

Учесници су били подељени у групе које су добијале плацебо, ниску или високу дозу лека. Већина учесника узимала је пилулу након периода поста, док је једна подгрупа добијала дозе након обилног оброка, како би се испитало да ли храна утиче на ниво лека у телу.

У свим дозама и условима тестираним током испитивања, лек је постигао задовољавајући ниво у организму, али Мановец очекује да ће – ако лек буде одобрен – коначна доза бити најближа највишој тестираној: 180 милиграма.

И студије на животињама и почетна испитивања на људима указују на то да би пилула највероватније требало да се узима једном дневно, али ће будућа испитивања то потврдити.

Иако у овој мањој студији нису уочени значајни нежељени ефекти, наредна испитивања с већим бројем учесника и даље ће морати пажљиво да их прате.

„Позитивни резултати ове прве клиничке студије поставили су темељ за другу фазу испитивања, током које ће мушкарци узимати YCT-529 28 и 90 дана, како би се проучили безбедност и промене у параметрима сперматогенезе“, написали су аутори студије у раду. Та студија је већ у току и опет укључује мушкарце који су прошли вазектомију или који су донели чврсту одлуку да не желе децу.